抗糖尿病药物替西帕肽是胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP,也称为胃抑制性多肽)的新型双重激动剂,每周给药一次。GLP-1 和 GIP 都是肠促胰岛素,是人体胃肠道粘膜分泌的肽。Tirzepatide 与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌,从而降低血糖。它还可以延迟胃排空并抑制食欲,从而控制体重。而替西帕肽则抑制胃酸和胃蛋白酶分泌,刺激胰岛素释放,抑制胃蠕动和排空,补充GLP-1受体激动剂的作用。Tirzepatide 将两种促胰岛素作用整合到一个分子中,代表了一类治疗 2 型糖尿病的新型药物。
用
Tirzepatide 与索马鲁肽具有相似的序列。序列中的 Lys 侧链用 PEG 修饰,PEG 是一种在肽中发现的官能团,已知可增加水溶性。Tirzepatide的主要生理功能是葡萄糖依赖性胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的双重激动剂。它正在开发用于治疗 2 型糖尿病,并已进入临床阶段。